プロテインキナーゼC〈protein kinase C;PKC〉

リン脂質依存性プロテインキナーゼ。種々の細胞外刺激に伴って生成する細胞膜リン脂質代謝物によって活性化される、セリン/スレオニンキナーゼの一群の総称。哺乳類においては、3群に分類される11種類の異なった分子種cPKC(α、βⅠ、βⅡ、γ)、nPKC(δ、ε、η、θ、μ)、aPKC(ζ、λ)が存在し、各分子種おのおの酵素的性質、発現の細胞特性などが異なる。

歴史的にはリン脂質とCaに依存性のキナーゼ活性として同定され、細胞膜リン脂質の微量成分であるホスファチジルイノシトール4、5-ビスリン酸〔PI(4、5)-P2〕が刺激依存的に分解して生じる細胞内セカンドメッセンジャー分子、ジアシルグリセロールによって活性化されるキナーゼとして、さらにTPA(12-O-テトラデカノイルホルボール13-アセテート)のプロテインキナーゼアクチベータに結合し活性化されるキナーゼとして、注目を集めてきた。TPAを用いた解析から、分泌反応、転写調節、細胞骨核制御、細胞増殖、分化の制御などきわめて多彩な細胞機能への関わりが明らかにされている。TPA依存性の転写シス因子としてTPA応答配列(TRE、→AP-1)やNF-κB結合配列が調べられ、cPKCおよびnPKC分子群が前述のPKCアクチベータの効果を担う分子として同定されている。また、ジアシルグリセロールの産生経路として、ホスフォリパーゼDを介したホスファチジルコリン由来の経路が明らかになっている。さらにジアシルグリセロール以外にも種々の膜脂質代謝産物が、PKCの一部の分子種を介して作用している(図)。

PKCの活性化経路の概念図

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