AT₁受容体〈angiotensinⅡ type 1 receptor〉／AT₂受容体〈angiotensinⅡ type 2 receptor〉

1991年に大動脈平滑筋、副腎より単離同定されたアンジオテンシンⅡ受容体は、現在わが国でも臨床応用されているAT₁拮抗薬で特異的に結合阻害されることより、1型受容体すなわちAT₁受容体と名づけられた。AT₁受容体は、血管、肝、腎、副腎皮質などに主に存在する359アミノ酸からなるG蛋白共役型膜型蛋白であり、生理作用としては、血管収縮、心筋肥大、細胞増殖、カテコラミン分泌、アルドステロン分泌などがある。

一方、1993年にPC12細胞や胎児組織より単離されたAT₂受容体は363アミノ酸からなり、AT₁受容体と異なり、GTPアナログ・DTTでアンジオテンシンⅡの結合が影響されない。AT₁受容体とは約34％の蛋白レベルでの相同性しかなく、胎児期に広範囲、高レベルに発現しているが、生後その発現量が減少する。循環器系においてAT₂受容体は、血管障害や心筋梗塞、心肥大などの病的状態において高発現するようになり、AT₁受容体と拮抗して作用し血管拡張、心筋肥大の抑制や血管平滑筋細胞の増殖抑制作用を有する。AT₁、AT₂受容体の心血管病変における発現バランスが病変の発症やリモデリングに重要であると考えられている。AT₁受容体とAT₂受容体のシグナル伝達はクロストークし、AT₁受容体が種々のキナーゼを活性化するのに対し、AT₂受容体はホスファターゼを活性化し、AT₁受容体のシグナルのブレーキとして作用することでその生理活性に拮抗作用を示すと考えられている。

高血圧症や心不全患者に使用されているアンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬（ARB）は、AT₁受容体と拮抗することによる作用と血液中のアンジオテンシンⅡ濃度の上昇によるAT₂受容体刺激を介する作用があると考えられている。