ACE〈angiotensin converting enzyme、アンジオテンシン変換酵素〉

アンジオテンシンⅠのC末端を切断することにより、アンジオテンシンⅡを生成することから、その名が付けられた酵素である。後にブラジキニンの分解酵素であるキニナーゼⅡと同一であることが明らかになった。アンジオテンシンⅡはその強力な血管収縮作用により昇圧に働き、ブラジキニンは血管拡張作用により降圧効果をもつが、ACEは、前者(アンジオテンシンⅡ)の生成と後者(ブラジキニン)の分解を促進することにより、血圧上昇に働く。つまり、ACEはレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の活性化作用と、カリクレイン-キニン系の不活性化作用を併せ持っている。

分子量約15万の糖蛋白であり、肺、腎、消化管などの細胞膜に多く存在するが、主として肺循環中に血液中のアンジオテンシンおよびブラジキニンに作用する。

本酵素の阻害作用をもつ薬物が、カプトプリルをはじめとして多種類にわたって臨床応用されており、まとめてACE阻害薬と呼ばれている(図)。通常は降圧薬として使用されているが、その心筋保護作用から、心不全への適応が拡大されるようになっている。この心筋保護作用は、肥大心や不全心における組織内のレニン-アンジオテンシン系を抑制することによると考えられている。

ACE阻害薬の降圧機序

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