利尿薬〈diuretic〉

利尿薬はその作用機序からループ利尿薬、サイアザイド系利尿薬、K^＋保持性利尿薬、水利尿薬、その他に分類される（図）。

ループ利尿薬はヘンレ係蹄上行脚にてNa^＋/K^＋/2Cl^－共輸送系の阻害により、短時間で強力な利尿効果を発現する。降圧効果は比較的弱いが、うっ血性心不全など浮腫性疾患ではきわめて有効である。サイアザイド系利尿薬は遠位尿細管に作用し、Na^＋/Cl^－共輸送系の阻害により作用を発揮する。K^＋保持性利尿薬は遠位尿細管と集合管において作用する。スピロノラクトンおよびエプレレノンは抗アルドステロン作用にて、トリアムテレンはNa^＋/K^＋/ATPaseの阻害にてNa^＋の再吸収とK^＋の排出を抑制する。単独での利尿効果は弱いため、他の利尿薬と併用して用いられることが多い。水利尿薬は集合管において水チャネルであるアクアポリン2の発現および管腔側への移行に関与するバソプレシン（抗利尿ホルモン）のV2受容体への結合を選択的に阻害し、水再吸収を阻害することによって電解質の排泄増加を伴わずに水利尿作用を示す。