適正使用情報
薬物動態
単回静注
単回静注時における血漿中濃度（未変化体）の推移
試験概要
対象：健康成人男子17例
試験方法：本剤0.1～0.4mg/kgを5分間かけて単回静注し、薬物動態を解析した。
加藤貴雄, 他： 臨床医薬, 13（7）, 1659（1997）
維持静注
維持静注時における血漿中濃度（未変化体）の推移
試験概要
対象：健康成人男子6例
試験方法：本剤0.4mg/kgを5分間かけて負荷静注した後、維持静注用量として0.8mg/kg/hrあるいは0.4mg/kg/hrを6時間にわたって連続静注した。
加藤貴雄, 他： 臨床医薬, 13（7）, 1675（1997）
薬物動態学的パラメータ
各試験の概要は上部をご参照ください。
単回静注時
| 投与群 * |
T
1/2
α
（min） |
T
1/2
β
（hr） |
Vdc
（L/kg） |
CL
（L/hr/kg） |
AUC
0～∞
（ng・hr/mL） |
|---|---|---|---|---|---|
|
0.1mg
（n=6） |
3.32±0.82 | 2.07±0.44 | 0.14±0.04 | 0.73±0.10 | 137±35 |
|
0.2mg
（n=6） |
3.28±0.30 | 1.73±0.27 | 0.15±0.07 | 0.84±0.18 | 228±48 |
|
0.3mg
（n=6） |
2.95±0.29 | 1.53±0.23 | 0.13±0.01 | 0.85±0.09 | 321±37 |
|
0.4mg
（n=5） |
3.63±1.33 | 1.65±0.16 | 0.21±0.12 | 1.01±0.15 | 382±51 |
維持静注時
| 投与群 ** |
Cinf
0.5
***
（ng/mL） |
Cinf
4
***
（ng/mL） |
Cinf
6
***
（ng/mL） |
T
1/2
β
（hr） |
AUC
0～24hr
（ng・hr/mL） |
|---|---|---|---|---|---|
|
0.4+0.4mg
（n=6） |
423±43 | 543±71 | 557±70 | 1.15±0.08 | 3774±346 |
|
0.4+0.8mg
（n=6） |
790±51 | 1133±101 | 1148±174 | 1.02±0.06 | 7379±580 |
mean±S.D.
*：mg/kg/5min、**：負荷静注（mg/kg/5min）＋維持静注（mg/kg/hr×6hr）、***：維持静注開始後30分、4時間および6時間の血漿中濃度
加藤貴雄, 他： 臨床医薬, 13（7）, 1659（1997）
加藤貴雄, 他： 臨床医薬, 13（7）, 1675（1997）
シンビット静注用50mgの用法及び用量
-
<単回静注法>
通常、成人にはニフェカラント塩酸塩として1回0.3mg/kgを5分間かけて心電図の連続監視下に静脈内に投与する。 -
<維持静注法>
単回静注が有効で効果の維持を期待する場合には、通常、成人にはニフェカラント塩酸塩として1時間あたり0.4mg/kgを等速度で心電図の連続監視下に静脈内に投与する。 -
<用法共通>
なお、年齢、症状により適宜増減する。
投与に際しては、生理食塩液又は5％ブドウ糖注射液で溶解して使用する。
シンビット静注用50mgの用法及び用量に関連する注意
- 7.1 単回静注を繰り返し行う場合には、血中濃度の過剰な上昇を回避するため、直前の投与後2時間以上の間隔をあけて投与すること。［8.1、8.2、9.8、13.1、13.2、16.1参照］
- 7.2 本剤は同時に使用する薬剤や調製条件によっては、配合変化を生じることがあるので、薬剤の選択及び調製条件等に十分注意して使用すること。［14.2.2参照］
「効能又は効果」、「用法及び用量」、「警告・禁忌を含む注意事項等情報」等の詳細は 電子添文等DI をご参照ください。
