ACAT（アシルCoAコレステロールアシルトランスフェラーゼ）阻害薬〈Acyl-CoA-cholesterol acyl transferase inhibitor〉

ACATは、遊離コレステロールをエステル化してコレステロールエステルを形成する酵素である。

消化管より吸収されたコレステロールは、ACATにより肝臓でエステル化を受けVLDLに組み込まれるか、胆汁酸に代謝され消化液として排出される。ACATを阻害することで、VLDLへの組み込みが阻害され、消化管からのコレステロールの吸収効率が低下し、血漿コレステロール値が改善することが見込まれる。

一方、コレステロールは細胞内に貯蔵されるときは、コレステロールエステルの形をとる。ACATは、動脈壁において細胞内に取り込まれたコレステロールをエステル化し、血管平滑筋やマクロファージの泡沫細胞化を引き起こす。ACAT活性を阻害することにより、細胞内へのコレステロールエステルの蓄積が抑制され、細胞の泡沫化、プラークの形成が予防されると考えられる。

動物実験レベルでは動脈硬化の進展抑制効果が確認されており、動脈硬化予防薬として臨床応用が期待される。