薬物動態
■ 単回静注
単回静注時における血漿中濃度（未変化体）の推移
試験概要
対象：健康成人男子17例
試験方法：本剤0.1～0.4mg/kgを5分間かけて単回静注し、薬物動態を解析した。
加藤貴雄, 他： 臨床医薬, 13（7）, 1659（1997）
■ 維持静注
維持静注時における血漿中濃度（未変化体）の推移
試験概要
対象：健康成人男子6例
試験方法：本剤0.4mg/kgを5分間かけて負荷静注した後、維持静注用量として0.8mg/kg/hrあるいは0.4mg/kg/hrを6時間にわたって連続静注した。
加藤貴雄, 他： 臨床医薬, 13（7）, 1675（1997）
■ 薬物動態学的パラメータ
各試験の概要は上部をご参照ください。
| 単 回 静 注 時 |
投与群* | T1/2α （min） |
T1/2β （hr） |
Vdc （L/kg） |
CL （L/hr/kg） |
AUC0～∞ （ng・hr/mL） |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 0.1mg （n=6） |
3.32±0.82 | 2.07±0.44 | 0.14±0.04 | 0.73±0.10 | 137±35 | |
| 0.2mg （n=6） |
3.28±0.30 | 1.73±0.27 | 0.15±0.07 | 0.84±0.18 | 228±48 | |
| 0.3mg （n=6） |
2.95±0.29 | 1.53±0.23 | 0.13±0.01 | 0.85±0.09 | 321±37 | |
| 0.4mg （n=5） |
3.63±1.33 | 1.65±0.16 | 0.21±0.12 | 1.01±0.15 | 382±51 | |
| 維 持 静 注 時 |
投与群** | Cinf0.5*** （ng/mL） |
Cinf4*** （ng/mL） |
Cinf6*** （ng/mL） |
T1/2β （hr） |
AUC0～24hr （ng・hr/mL） |
| 0.4+ 0.4mg （n=6） |
423±43 | 543±71 | 557±70 | 1.15±0.08 | 3774±346 | |
| 0.4+ 0.8mg （n=6） |
790±51 | 1133±101 | 1148±174 | 1.02±0.06 | 7379±580 |
mean±S.D.
*：mg/kg/5min、**：負荷静注（mg/kg/5min）＋維持静注（mg/kg/hr×6hr）、
***：維持静注開始後30分、4時間および6時間の血漿中濃度
加藤貴雄, 他： 臨床医薬, 13（7）, 1659（1997）
加藤貴雄, 他： 臨床医薬, 13（7）, 1675（1997）
シンビット静注用50mgの用法及び用量
- <単回静注法>
通常、成人にはニフェカラント塩酸塩として1回0.3mg/kgを5分間かけて心電図の連続監視下に静脈内に投与する。 - <維持静注法>
単回静注が有効で効果の維持を期待する場合には、通常、成人にはニフェカラント塩酸塩として1時間あたり0.4mg/kgを等速度で心電図の連続監視下に静脈内に投与する。 - <用法共通>
なお、年齢、症状により適宜増減する。
投与に際しては、生理食塩液又は5％ブドウ糖注射液で溶解して使用する。
＜シンビット静注用50mgの用法及び用量に関連する注意＞
- 7.1 単回静注を繰り返し行う場合には、血中濃度の過剰な上昇を回避するため、直前の投与後2時間以上の間隔をあけて投与すること。［8.1、8.2、9.8、13.1、13.2、16.1参照］
- 7.2 本剤は同時に使用する薬剤や調製条件によっては、配合変化を生じることがあるので、薬剤の選択及び調製条件等に十分注意して使用すること。［14.2.2参照］
「効能又は効果」、「用法及び用量」、「警告・禁忌を含む注意事項等情報」等の詳細は電子添文等DIをご参照ください。