α受容体〈α receptor〉

自律神経の興奮作用発現は、伝達物質と効果器細胞膜の特異的受容体との結合によって認められる。1948年Ahlquistがカテコラミンの受容体が2種類あることをつきとめα、βと名づけた。カテコラミンの作用は、このα受容体もしくはβ受容体を介して発現する。α受容体の主な分布は平滑筋であり、その作用は平滑筋の収縮である。また、α受容体にはサブタイプがあり、α1とα2に分かれる。α1受容体はノルアドレナリンと高い親和性を有し、交感神経の分布が密な領域に存在している。

ノルアドレナリンがα1受容体と結合すると、ホスフォリパーゼCを活性化させ、細胞内のCa2+を増加させる。結果、蛋白質のリン酸化を促し、生理作用を発生する。

α2受容体は、アドレナリンと親和性が強く、交感神経の分布の疎な領域に多く存在している。アドレナリンがα2受容体と結合すると、アデニル酸シクラーゼを不活性化させることにより、細胞内セカンドメッセンジャーのサイクリックAMP(cAMP)を減少させる。cAMPの減少により、プロテインキナーゼAを不活性化し生理作用を呈するようになる。

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