プロスタサイクリン〈prostacyclin〉

アラキドン酸カスケードの代謝系で合成されるプロスタグランジン(PG)の1つで、プロスタグランジンI2(prostaglandin I2;PGI2)とも呼ばれる。シクロペンタン環にエノールエーテルを有することからプロスタサイクリンと名づけられた。不安定な物質で、24℃中性水溶液中では半減期約10分で、6-keto-PGFに分解される。PGI2は主に血管内皮細胞で産生され、血小板凝集抑制、血管平滑筋の拡張作用を有し、循環動態のホメオスタシス維持に重要な役割を果たす。またPGI2受容体はG蛋白質共役型でサイクリックAMP(cAMP)を上昇させる。受容体mRNAは胸腺、次いで脾臓、心臓、肺に多く発現する。

PGの合成はシクロオキシゲナーゼによりアラキドン酸からPGG2を経てPGH2が生合成され、さらにPGIシンターゼによりPGI2に変換される(図)。アラキドン酸からはアラキドン酸カスケードと呼ばれる酵素反応により、PGだけでなくトロンボキサン(TX)、ロイコトリエン(LT)、リポキシン(lipoxin;LX)などエイコサノイドと総称される多数の生理活性物質に変換される。

プロスタサイクリンの合成と代謝

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