Q01.なぜ貼るだけで効果があるか

Q01.フランドルテープは、なぜ貼るだけで心臓病に効果を示すのですか?

解説

■経皮吸収剤の歴史

皮膚は外部からの物質浸入を阻止するバリア機能としての役割を担っています。皮膚に薬物を投与しても、全身的な効果は期待できないと考えられていたため、貼付剤と言えば軟膏剤、パップ剤、チンキ剤、ローション剤など局所作用のものが中心でした。

1970年頃から、薬物を作用部位へ選択的に運ぶことや望ましい治療濃度にするためのドラッグデリバリーシステム(DDS)の研究が盛んとなり、その研究成果の一つとして全身用経皮吸収剤が開発されました。我が国においては、1984年に硝酸イソソルビド含有の虚血性心疾患治療剤「フランドルテープ」が発売され、全身用経皮吸収剤の使用が開始されました。その後、ホルモン補充用剤、喘息治療用剤、禁煙補助用剤、癌性疼痛用剤などの異なる薬効を持つ製剤の開発や同効・類似薬が相次いで発売されています。

■皮膚を全身作用薬物の投与経路として利用する全身用経皮吸収剤

全身用経皮吸収剤は経口剤・注射剤に次ぐ第三の経路とも言われ、ユニークかつ有用な薬物投与方法として数々の利便性を備えています。

全身用経皮吸収剤は、経口剤・注射剤と比べた場合、以下のような特徴があります。

  • ○消化管に負担がかからない
  • ○肝臓での初回通過効果を受けにくい
  • ○効果が長時間持続する(図4)
  • ○剥がすことにより、薬物投与の一時中断が可能
  • ○(経口ではないので)食事の影響を受けない
  • ○服薬が容易で遵守率(コンプライアンス)が高い

しかし、経皮吸収剤特有の欠点もありました。

  • ●剥離時の痛み、皮膚のカブレ、などの皮膚刺激の可能性
  • ●貼付中のゴワゴワ感
  • ●貼付中の貼りかえが出来ないことによる不経済性
  • ●他の貼付剤との識別性

フランドルテープは、これらの欠点に対する改善ニーズと「貼付時快適性の確保」を目標として改良・改善を重ね、現在のフランドルテープになりました。

  • 図4 テープ貼付後の血中硝酸イソソルビド濃度と血行動態の変化(n=9)

    テープ貼付後の血中硝酸イソソルビド濃度と血行動態の変化
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図4 テープ貼付後の血中硝酸イソソルビド濃度と血行動態の変化(n=9)

テープ貼付後の血中硝酸イソソルビド濃度と血行動態の変化

フランドルテープは、胸部、上腹部又は背部に貼付することで、長時間にわたり安定した血中硝酸イソソルビド(ISDN)濃度が得られ、虚血性心疾患に対し持続的な効果が得られます。

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