G蛋白質共役型受容体〈G protein-coupled receptor;GPCR〉

G蛋白質共役型受容体(GPCR)は800以上の遺伝子によりコードされている7回膜貫通型の受容体であり、細胞膜上に存在する膜蛋白質としては最も多くの種類が存在している。蛋白質や低分子などのさまざまな生理活性物質をリガンドとして感知すると、受容体自体の構造変化が生じてG蛋白質の活性を制御することにより細胞内情報伝達を調整して、細胞の反応性を制御する。GPCRに結合するG蛋白質は、Gα、Gβ、Gγの3量体であり、そのうちGαにはGq、Gsなどのさまざまなサブタイプがあって、このサブタイプによって下流のシグナル伝達の様式が異なる。たとえば、GqはホスホリパーゼCを活性化してCaを放出させ、Gsはアデニル酸シクラーゼを活性化しcAMPの合成を増加させることにより、下流のシグナルが伝達される。GPCRはさまざまな生理活性を有することから創薬のターゲットとして以前より重要視されており、既存薬の約30%はGPCRを標的としたものである。循環器領域で関係するGPCRとしては、アドレナリン受容体、アンジオテンシンⅡ受容体、エンドセリン受容体、ムスカリン性アセチルコリン受容体、ドパミン受容体などがあり、これらの受容体を介したシグナルが循環動態調節やさまざまな病態に関与していて、これらの受容体に対する薬剤が、強心薬、降圧薬、心不全治療薬、肺高血圧症治療薬などとして臨床的に用いられている。近年の蛋白質解析技術の進歩に伴い、多くのGPCRの結晶構造が明らかになってきており、今後、解明された結晶構造の知見をもとにした新たな薬剤の開発が進むことが期待されている。

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