健康成人男子にビソノテープを単回投与(24時間貼付)した場合の薬物動態を検討した結果、テープをはがして除去した後も、ビソプロロールの血中濃度は緩やかに減少していくことが確認されています(→図1)。
反復投与した際の薬物動態は、健康高齢者(65歳以上)9例及び健康非高齢者(20歳以上35歳以下)10例にビソノテープ8㎎を14日間反復投与(1日1回24時間貼付)したとき、いずれも投与4日で定常状態に達し、投与14日目の薬物動態学的パラメータは以下のとおりでした。
対象 | Cmax (ng/mL) |
Tmax (hr) |
T1/2 (hr) |
AUC24 (ng・hr/mL) |
---|---|---|---|---|
高齢者 | 27.1000 ±10.7983 |
8.9 ±1.8 |
21.65 ±3.95 |
522.42 ±215.92 |
非高齢者 | 22.4000 ±4.2413 |
7.8 ±2.0 |
20.80 ±4.48 |
396.28 ±66.69 |
(平均値±標準偏差)
ビソノテープ添付文書より抜粋改編
詳細はビソノテープの製品情報をご参照ください。(添付文書等DIはこちら)
健康成人を対象に、ビソノテープ4mg(10例)又は8mg(10例)を胸部に単回投与(24時間貼付)したときの薬物動態について検討した結果、4mgと8mgのいずれの投与量においても血漿中濃度は緩やかに立ち上がり、持続した推移を示しました。また、Tmax及びT1/2は投与量に依存することなく、Cmax及びAUCは投与量に応じた値を示しました。
<試験方法>
20~35歳の健康成人男子にビソノテープ4mg又は8mgのいずれか1枚を胸部に24時間貼付したときの薬物動態パラメータを検討した。
承認時評価資料
トーアエイヨー社内資料:薬物動態試験;単回投与
Q.ビソノテープをはがした後、有効成分の血中濃度推移はどうなりますか?